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Пептиды: здоровье и спорт 生物通 zh 2026-09-25 06:14 1 min

多肽-药物偶联物(PDC)治疗消化系统肿瘤的研究进展 - 生物通

Кратко: ¡¶Drug Design, Development and Therapy¡·£ºAdvances of Peptide-Drug Conjugates in the Treatment of Digestive System Tumors ±à¼ÍƼö£º ¡¡¡¡Ïû»¯ÏµÍ³Ö×Áö£¬°üÀ¨Î¸°©£¨gastric cancer£©¡¢¸Îϸ°û°©£¨hepatocellular carcinoma£©¡¢ÒÈÏÙ°©£¨pancreatic cancer£©ºÍ½áÖ±³¦°©£¨colorectal cancer£©£¬ÊÇÈ«Çò×î³£¼ûÇÒ×îÖÂÃüµÄ¶ñÐÔÖ×ÁöÖ®Ò»£¬¾ßÓи߷¢²¡ÂÊ ¡¡¡¡ Ïû»¯ÏµÍ³Ö×Áö£¬°üÀ¨Î¸°©£¨gastric cancer£©¡¢¸Îϸ°û°©£¨hepatocellular carcinoma£©¡¢ÒÈÏÙ°©£¨pancreatic cancer£©ºÍ½áÖ±³¦°©£¨colorectal cancer£©£¬ÊÇÈ«Çò×î³£¼ûÇÒ×îÖÂÃüµÄ¶ñÐÔÖ×ÁöÖ®Ò»£¬¾ßÓи߷¢²¡ÂʺÍËÀÍöÂÊ¡£¾¡¹Ü»¯ÁÆÔÚ°©Ö¢ÖÎÁÆÖв»¶Ï·¢Õ¹£¬µ«´«Í³ÁÆ·¨ÆÕ±é´æÔÚÖ×ÁöÌØÒìÐÔ²»×ã¡¢ÄÍÒ©ÐÔºÍÁÆÐ§ÓÐÏÞµÈÎÊÌâ¡£¾«×¼°ÐÏò²ßÂÔÈ翹Ìå-Ò©ÎïżÁªÎantibody-drug conjugates, ADCs£©ºÍ¶àëÄ-Ò©ÎïżÁªÎpeptide-drug conjugates, PDCs£©½«Ï¸°û°ÐÏòµÝËÍÓëǿЧ¿¹Ö×Áö»îÐÔÏà½áºÏ£¬ÒÑÔÚÏû»¯ÏµÍ³Ö×ÁöÖÐÏÔʾ³öÖÎÁÆÇ±Á¦¡£ÓëADCsÏà±È£¬PDCs¾ßÓзÖ×ÓÁ¿¸üµÍ¡¢Ö×Áö´©Í¸ÐÔ¸ü¼ÑºÍÃâÒßÔÐÔ·çÏÕ¸üµÍµÈÓÅÊÆ¡£ÁÙ´²Ç°Ñо¿±íÃ÷£¬PDCs¿ÉÔöÇ¿Ö×ÁöÌØÒìÐÔÒ©ÎïÐî»ý²¢¼õÉÙ¶ÔÕý³£×éÖ¯µÄËðÉË£¬Õâ¿ÉÄÜÃÖ²¹´«Í³»¯ÁƵIJ»×ã¡£ÔÚ±¾×ÛÊöÖУ¬Ñо¿ÈËԱϵͳÊáÀíÁËPDCsÔÚÏû»¯ÏµÍ³Ö×ÁöÖеÄ×îÐÂÑо¿½øÕ¹£¬ÖØµã¹Ø×¢°ÐµãÑ¡ÔñºÍPDCÉè¼Æ²ßÂÔ¡£Öصã½éÉÜÁËÕë¶ÔÕûºÏËØ£¨integrins£©¡¢GPC3¡¢EGFR¡¢HER2¡¢×ªÌúµ°°×ÊÜÌ壨transferrin receptor£©ºÍVEGFRµÄ´ú±íÐÔPDCs¡£»ùÓÚÁÙ´²Ç°·¢ÏÖºÍÔçÆÚÁÙ´²½á¹û£¬Ñо¿ÈËÔ±¾ÍPDCÖÎÁÆÏû»¯ÏµÍ³Ö×ÁöµÄδÀ´·½ÏòÌá³öÁ˼û½â¡£ Ö÷ÌåÄÚÈÝ×ܽá ÒýÑÔ Ïû»¯ÏµÍ³Ö×ÁöÊÇÈ«Çò×î³£¼ûµÄ¶ñÐÔÖ×Áö£¬°üÀ¨Î¸°©¡¢½áÖ±³¦°©¡¢¸Îϸ°û°©¡¢ÒÈÏÙ°©ºÍʳ¹Ü°©£¬¾ßÓи߷¢²¡ÂʺÍËÀÍöÂÊ¡£ÏÖÓÐÖÎÁÆÊֶΰüÀ¨ÊÖÊõÇгý¡¢»¯ÁÆ¡¢·ÅÁÆ¡¢°ÐÏòÖÎÁƺÍÃâÒßÖÎÁÆ£¬µ«¶àÊý»¼ÕßÈ·ÕïʱÒÑ´¦ÓÚÍíÆÚ£¬´íʧ¸ùÖÎÐÔÊÖÊõ»ú»á¡£´«Í³»¯ÁÆÒò·ÇÌØÒìÐÔ×÷ÓûúÖÆµ¼ÖÂÈ«Éí¶¾ÐÔ£¬ÏÞÖÆ¼ÁÁ¿Ç¿¶ÈºÍÖÎÁÆÐ§¹û£¬²¢¿ÉÄÜÒý·¢ÄÍÒ©ÐÔ¡£°ÐÏòÒ©ÎïºÍÃâÒßÖÎÁÆËä¸ÄÉÆÁ˲¿·Ö»¼ÕßµÄÔ¤ºó£¬µ«ÆäÓÐЧÐÔ³£ÒÀÀµÓÚÌØ¶¨»ùÒò¸Ä±ä¡¢°Ðµã±í´ïˮƽ»òÖ×ÁöÃâÒß΢»·¾³£¬ÇÒ²¿·Ö»¼Õß»á³öÏÖÔ·¢ÐÔ»ò»ñµÃÐÔÄÍÒ©¡£Òò´Ë£¬Ø½Ð迪·¢¸üÓÐЧÇÒÄÍÊÜÐÔ¸üºÃµÄÖÎÁƲßÂÔ¡£ Ϊ½â¾ö´«Í³»¯ÁÆÒ©ÎïµÄÑ¡ÔñÐÔ²îºÍ¶¾ÐÔÎÊÌ⣬°ÐÏòÒ©ÎïµÝËÍϵͳӦÔ˶øÉú£¬Ö¼ÔÚʹÖÎÁÆÒ©ÎïÑ¡ÔñÐÔµØÐî»ýÓÚÖ×Áö×éÖ¯»òϸ°ûÄÚ¡£´ú±íÐÔʵÀý°üÀ¨¿¹Ìå-Ò©ÎïżÁªÎADCs£©¡£½üÄêÀ´£¬¶àëÄ-Ò©ÎïżÁªÎPDCs£©×÷ΪADCsµÄÖØÒª²¹³ä»òÌæ´ú²ßÂÔÈÕÒæÊܵ½¹Ø×¢¡£PDCsÀûÓÃÖ×Áö¹é³²ëÄ×÷ÎªÔØÌ壬½«Ï¸°û¶¾ÐÔÒ©ÎïµÝËÍÖÁÖ×Áö²¿Î»¡£ÓëADCsÏà±È£¬PDCs¾ßÓзÖ×ÓÁ¿µÍ¡¢×éÖ¯´©Í¸ÐԺᢺϳɳɱ¾µÍºÍÃâÒßÔÐԵ͵ÈÓÅÊÆ¡£ PDCÊÇÓÉëÄ£¨¹é³²ëÄ¡¢ÊÜÌå°ÐÏòëÄ»òϸ°û´©Í¸ëÄ£©»òÄâëÄͨ¹ýÁ¬½Ó×ÓÓëϸ°û¶¾ÐÔÔØºÉ¹²¼ÛżÁª¶ø³É¡£Lutathera£¨177Lu-DOTATATE£©ÊÇÒ»ÖÖ»ñÅúÓÃÓÚ賦ÒÈÉñ¾ÄÚ·ÖÃÚÖ×Áö£¨GEP-NETs£©µÄ¶àëÄ·ÅÉäÐÔÒ©ÎÓÉÉú³¤ÒÖËØÀàËÆÎïTyr3-°ÂÇúëÄ£¨TATE£©Óë´ó»·òüºÏ¼ÁDOTAżÁª¶ø³É¡£Ïà±È֮ϣ¬Pluvicto£¨177Lu-PSMA-617£©ÊÇÒ»ÖÖС·Ö×ÓPSMA°ÐÏò·ÅÉäÅäÌåÁÆ·¨£¬²¢·Ç»ùÓÚëĵÄPDC¡£ PDCµÄϸ°û°ÐÏòëÄ£¨CTP£©¿ÉÓ방ϸ°ûÉϹý±í´ïµÄÊÜÌå½áºÏ£¬ÊµÏÖÖ×Áö²¿Î»µÄÑ¡ÔñÐÔÐî»ý¡£È»¶ø£¬PDCÒ×±»ëÄøˮ½â£¬µ¼ÖÂѪҺ°ëË¥ÆÚ¶Ì¡£Îª´Ë£¬Ñо¿ÈËÔ±¿ª·¢Á˶àÖÖëŤ³Ì»¯²ßÂÔÒÔÌá¸ßϵͳÎȶ¨ÐÔ£¬°üÀ¨»·»¯¡¢ëĶ©Ê鶤»¯¡¢ÒýÈëD-°±»ùËá»òN-¼×»ù»¯²Ð»ù¡¢¾ÛÒÒ¶þ´¼»¯ºÍ°×µ°°×½áºÏÐÞÊΡ£Á¬½Ó×ÓÐèÔÚÑ»·ÖÐÎȶ¨£¬²¢Ôڰе㲿λ¿ÉÁѽ⣬ÒÔÈ·±£ÌØÒìÐÔÒ©ÎïÊÍ·Å¡£³£ÓÃÁ¬½Ó×Ó°üÀ¨Ã¸¿ÉÁѽâÐÍ£¨Val-Cit»òVal-Ala£©¡¢Ñõ»¯»¹ÔÃô¸ÐÐÍ£¨¶þÁò¼ü£©ºÍ·Ç¿ÉÁѽâÐÍ¡£ÔغÉͨ³£Îª¸ßЧϸ°û¶¾ÐÔ¼Á¡£ θ°© θ°©£¨GC£©ÔÚÈ«Çò·¶Î§Äڸ߷¢£¬ÓÈÆäÔÚ¶«ÑǵØÇø¡£ÍíÆÚθ°©»¼ÕßÔ¤ºó½Ï²î£¬»¯ÁÆÈÔÊÇÖ÷ÒªÖÎÁÆÊֶΣ¬µ«ÁÆÐ§ÓÐÏÞÇÒ¶¾ÐÔÏÔÖø¡£½üÄêÀ´£¬°ÐÏòÖÎÁÆÈ¡µÃÖØÒª½øÕ¹£¬ÈçÇúÍ×Öéµ¥¿¹ÓÃÓÚHER2ÑôÐÔθ°©£¬ÒÔ¼°¿¹Ìå-Ò©ÎïżÁªÎïµÂÇúÍ×Öéµ¥¿¹£¨T-DXd£©¡£ RGDëÄÐÞÊÎ×Ïɼ´¼PDC£ºÀûÓðÐÏò¦Áv¦Â3ÕûºÏËØµÄRGDëĹ¹½¨PDC£¬¿É×Ô×é×°ÐγɽºÊø£¨RGD@Micelles£©¡£¸ÃÉè¼Æ²ÉÓöþÁò¼üÁ¬½ÓPEGÓë×Ïɼ´¼£¨PTX£©£¬ÔÚ¹Èë׸ÊëÄ£¨GSH£©´¥·¢ÏÂÊÍ·ÅPTX¡£¸ÃżÁªÎï¶ÔSGC7901θ°©Ï¸°û¼°ÆäÄÍÒ©Öê¾ù±íÏÖ³öÏÔÖøÏ¸°û¶¾ÐÔ£¬ÌåÄÚÖ×ÁöÒÖÖÆÂÊ´ï96.8%£¬Ô¶¸ßÓÚÓÎÀëPTX£¨39.4%£©£¬ÇÒδÒýÆðÃ÷ÏÔÌåÖØÏ½µ¡£ KK-LC-1°ÐÏòÀຣÍö¾ËØPDC£ºKita-Kyushu·Î°©¿¹Ô1£¨KK-LC-1£©ÔÚ°üÀ¨Î¸°©ÔÚÄڵĶàÖÖ°©Ö¢ÖÐÌØÒìÐÔ±í´ï¡£Ñо¿Ê״οª·¢ÁËKK-LC-1µ¼ÏòµÄżÁªÎï1131-MMAE£¬ÓÉKK-LC-1½áºÏëÄͨ¹ýø¿ÉÁѽâÁ¬½Ó×ÓÓ뿹ÓÐË¿·ÖÁѼÁµ¥¼×»ù°ÄÈðËûÍ¡E£¨MMAE£©ÏàÁ¬¡£¸ÃżÁªÎïÔÚKK-LC-1ÑôÐÔϸ°ûÖÐIC50Ϊ3.87 nM£¬¿É½«Ï¸°ûÖÜÆÚ×èÖÍÓÚG2/MÆÚ£¬²¢ÔöÇ¿·ÅÁÆÃô¸ÐÐÔ¡£ÁªºÏ·ÅÁÆ¿ÉʹºÉÁöСÊóÉú´æÆÚÑÓ³¤ÖÁ58Ìì¡£ ¸Îϸ°û°© ¸Îϸ°û°©£¨HCC£©ÔÚÑÇÖÞ·¢²¡Âʸߡ¢Ô¤ºó²î¡£ÍíÆÚHCCÖÎÁÆÃæÁÙ¾Þ´óÌôÕ½£¬Ö×Áö¸ß¶ÈÒìÖÊÐԺͳ£°é¸ÎÓ²»¯ÏÞÖÆÁËÖÎÁÆÑ¡Ôñ¡£PDCsÒѳÉÎªÍÆ½øHCCÖÎÁƵÄDZÔÚ°ÐÏòµÝËͲßÂÔ¡£ GPC3°ÐÏòPDC£ºGPC3ÊÇÒ»ÖÖÔÚHCCÖйý±í´ïµÄϸ°û±íÃæµ°°×¶àÌÇ¡£Ñо¿Õß¿ª·¢Á˰ÐÏòGPC3µÄëÄżÁªMMAE£¨PDC 22£©£¬¿ÉÓÕµ¼ÃâÒßÔÐÔϸ°ûËÀÍö¡£ÁªºÏ·ÅÁƿɸÄÉÆÖ×Áö¿ØÖÆÐ§¹û¡£ÁíÒ»ÏîÑо¿¿ª·¢Á˰ÐÏòGPC3µÄëÄżÁª¹âÃô¼Á¶þÇâß²·Ôe6£¬ÓÃÓڹ⶯Á¦ÁÆ·¨£¨PDT£©£¬ÔÚHepG2ÒìÖÖÒÆÖ²Ä£ÐÍÖÐʵÏÖÖ×ÁöÏû³ý£¬ÇÒδËðÉËÕý³£×éÖ¯¡£ ÕûºÏËØ°ÐÏòPDC£ºÕûºÏËØ¦Áv¦Â3ºÍ¦Áv¦Â5ÔÚHCCϸ°ûºÍÖ×ÁöѪ¹ÜÄÚÆ¤Ï¸°ûÉϹý±í´ï¡£RGDëļ°ÆäÑÜÉúÎï¿ÉÌØÒìÐÔ½áºÏÕâЩÕûºÏËØ¡£Ò»ÖÖÐÂÐÍ×Ô×é×°Á½Ç×ÐÔëÄÒ©ÎïżÁªÎSAAPDC£©¹¹½¨Îª¡°¶þºÏÒ»¡±ÄÉÃ×ÏËάϵͳ£¬°üº¬ÁùëÄ»ùÖʽðÊôµ°°×ø£¨MMP£©ÒÖÖÆ¼ÁºÍ°¢Ã¹ËØ£¨DOX£©£¬²»½öÒÖÖÆÔλÖ×ÁöÉú³¤£¬»¹ÄÜÓÐЧԤ·À·Î×ªÒÆ¡£ÁíÒ»ÖÖPDC-DOX2½«Á½¸öDOX·Ö×ÓżÁªµ½¾ßÓÐ×Ô×é×°¹¦ÄܵĶÌëÄÉÏ£¬¾Í¸Ã÷ÖÊËᣨHA£©°ü±»ºóÐγɵÄHA@PDC-DOX2ÔÚÌåÍâºÍÌåÄÚ¾ùÕ¹ÏÖ³ö¸üÇ¿µÄ¿¹HCC»îÐÔ¡£ TfR°ÐÏòPDC£º×ªÌúµ°°×ÊÜÌ壨TfR£©ÔÚHCCϸ°ûÖи߱í´ï¡£DOXͨ¹ý¶þÁò¼üÁ¬½Ó×ÓÓëTfR°ÐÏòëÄBP9ażÁª£¬µÃµ½»¹ÔÃô¸ÐÐÔżÁªÎïBP9a-SS-DOX£¬¿Éͨ¹ýTfR½éµ¼µÄÄÚÍÌ×÷ÓýøÈëHepG2ϸ°û²¢ÊÍ·ÅDOX£¬¶ÔÕý³£¸Îϸ°û¶¾ÐԽϵ͡£ VEGFR°ÐÏòPDC£ºÑª¹ÜÄÚÆ¤Éú³¤Òò×Ó£¨VEGF£©ÊÇѪ¹ÜÉú³ÉµÄ¹Ø¼üÇý¶¯Òò×Ó¡£QR-KLUÓÉVEGFR°ÐÏòëÄVEGF125-136£¨QR£©ÓëÁѽâëÄKLUżÁª¶ø³É£¬¿É×è¶ÏVEGFRÐźŲ¢·¢»ÓÖ±½Óϸ°û¶¾ÐÔ¡£ÔÚÍøΰ©Ä£ÐÍÖУ¬QR-KLUÁªºÏ¾µ¼¹Ü¶¯Âö»¯ÁÆË¨ÈûÊõ£¨TACE£©ÓÅÓÚ³£¹æ°¢Ã¹ËØ·½°¸¡£QR-KLU»¹¿ÉÓ뿹PD-1ÁÆ·¨Ðͬ×÷Ó㬼¤»îCD8?
🧭 Извлечение: ok · confidence 90% · диагностика
High confidence: full text extraction produced 8319 characters.

¡¶Drug Design, Development and Therapy¡·£ºAdvances of Peptide-Drug Conjugates in the Treatment of Digestive System Tumors

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