多肽药物的下一场革命，开始了 - 搜狐网

Кратко: 多肽药物的下一场革命，开始了 文 | 氨基观察 多肽药物的下一场革命已经到来 GLP-1的爆发，让多肽药物彻底迎来了百亿美元市场的黄金时代。 从司美格鲁肽到替尔泊肽，GLP-1不断拉高多肽药物的价值天花板，让市场看到了多肽药物的潜力。而在商业化爆发的同时，多肽技术层面的迭代也在同步推进。 环状肽（cyclic peptide）正是这一轮技术进化的核心方向之一。相比传统线性多肽，环肽通过优化构象和药代动力学特征提高分子稳定性，使其不仅能够保持多肽对复杂靶点的高选择性识别能力，同时进一步突破成药性瓶颈。 更重要的是，环肽让多肽药物口服成为可能。 凭借结构刚性带来的酶解稳定性与膜通透性提升，环肽首次让口服大分子多肽具备了成药可能。随着强生的Icotrokinra（ICOTYDE）、默沙东Enlicitide（Lipfendra）两款药物相继获批上市，口服多肽药物正式来到商业化元年。 尽管当前口服环肽的疗效与注射剂型仍有差距，口服生物利用度也存在较大优化空间，但这并未阻挡产业资本的涌入。越来越多药企和Biotech开始加速布局，相关BD交易也持续升温。